Aujourd'hui, nous allons continuer à vous présenter la metformine, ce médicament, bien que commercialisé et vendu depuis plus de 60 ans, mais le traitement initial des patients atteints de diabète de type 2, le statut clinique de la metformine ne peut encore être ébranlé par aucun autre médicament, le consensus national des experts et les lignes directrices, mais aussi la metformine recommandée comme le premier choix des patients atteints de diabète de type 2 et l'ensemble du cours du médicament, pourquoi la metformine dans le contrôle du diabète, il y a un tel statut clinique élevé dans le contrôle du diabète, pourquoi la metformine a un tel statut clinique dans le contrôle du diabète, pourquoi la metformine a un tel statut clinique dans le contrôle du diabète. Pourquoi la metformine a-t-elle un statut clinique si élevé dans le contrôle du diabète ? Aujourd'hui, nous allons présenter l'histoire de la metformine.

La préparation de la metformine a été commercialisée en 1957, mais si l'on veut retracer l'histoire du développement des médicaments à base de metformine, on peut même remonter jusqu'à la période médiévale. Dès le Moyen Âge, les gens utilisaient une plante appelée haricot de chèvre non seulement pour l'allaitement des animaux, mais aussi pour améliorer les symptômes de la soif en buvant et en urinant, de sorte que nous pensons également que cette plante joue un rôle dans le traitement du diabète. Plus tard, les scientifiques ont extrait des haricots de chèvre des composés de la classe des "guanidines", des alcaloïdes de haricots de chèvre, qui ont un effet hypoglycémiant, prédécesseur des médicaments à base de biguanide.

Plus tard, après des recherches continues par les scientifiques, les substances de guanidine ont été continuellement améliorées, et dans les années 1920, les scientifiques ont synthétisé chimiquement des composés de biguanide, et les scientifiques de différents pays ont synthétisé une variété de composés de biguanide, y compris le décylbiguanide, le dodécylbiguanide, la metformine et ainsi de suite. À l'exception de la metformine, bien que d'autres biguanides aient amélioré l'effet de réduction du taux de sucre grâce à la modification de leur structure chimique, leur réaction toxique n'a pas été éliminée, de sorte que tous ces médicaments ont été utilisés pendant un certain temps, avant d'être lentement retirés du marché.

Dans les années 1920, la recherche sur le diabète a également connu un événement majeur : la découverte de l'insuline. Le corps médical pensait alors que l'humanité avait "vaincu" le diabète ; dans les conditions médicales de l'époque, les médecins estimaient que tant que l'organisme recevait suffisamment d'insuline, le contrôle de la glycémie pouvait être satisfaisant et le diabète complètement maîtrisé. Cependant, avec l'application continue d'insuline, l'hypoglycémie, l'hyperlipidémie, la résistance à l'insuline et d'autres problèmes, les gens ont réalisé qu'il ne suffisait pas de compter sur l'insuline pour "vaincre" le diabète. Cependant, dans les conditions actuelles, la découverte de l'insuline a conduit au fait que la metformine, bien que synthétisée avec succès, n'avait pas fait l'objet d'études cliniques et n'avait pas été commercialisée en tant que médicament.

Jusque dans les années 1950, les gens ont progressivement pris conscience des limites de l'insuline, la metformine a continué à être utilisée en clinique et, après vérification clinique, elle a été inscrite sur la liste en 1957, devenant ainsi une classe de médicaments hypoglycémiants de la metformine. À cette époque, la classe de médicaments de la metformine ne se limitait pas à la metformine a, et elle a été inscrite sur la liste en même temps que deux médicaments, la butylguanidine et la phénylbutylguanidine, pour ce qui est de l'efficacité hypoglycémiante, les deux autres médicaments étant plus efficaces que la metformine. En termes d'efficacité hypoglycémiante, les deux autres médicaments ont de meilleurs effets hypoglycémiants que la metformine. Par conséquent, même si elle a été inscrite sur la liste, la metformine n'a pas attiré beaucoup d'attention et son application clinique n'est pas aussi étendue que celle des deux autres médicaments de la classe de la metformine.

Cependant, avec l'approfondissement continu de la médication clinique et l'accumulation de données cliniques sur la sécurité des médicaments, on a progressivement découvert que, bien que la phénelzine et la butanédrine aient de bons effets hypoglycémiants, elles présentent un risque plus élevé d'acidose lactique, et on a également découvert que la phénelzine a également pour effet d'augmenter le taux de mortalité des maladies cardiovasculaires dans les études cliniques. metformine, qui est également un biguanide, a été inévitablement affectée.

Cependant, en 1977, des scientifiques du Royaume-Uni ont lancé une étude clinique à large échantillon et à données multiples sur la metformine, qui s'est poursuivie pendant 20 ans. En 1997, les résultats de cette étude clinique à long terme, à petite et à grande échelle, ont montré que, outre un effet hypoglycémiant évident, la metformine ne présentait pas d'augmentation significative du risque d'acidose lactique et qu'elle avait également un certain degré d'effet protecteur sur le système cardio-vasculaire. Il a également été constaté qu'elle avait un certain degré d'effet protecteur sur le système cardiovasculaire. Cette étude est un jalon dans la recherche humaine sur le diabète, un jalon dans le processus de reconnaissance humaine de la médecine fondée sur des preuves et, bien sûr, un point de départ pour l'amélioration du statut clinique de la metformine.

Avec l'application clinique continue et approfondie, la metformine, avec son effet hypoglycémique clair et une meilleure sécurité à long terme du médicament, le statut clinique de la metformine continue de s'améliorer et devient progressivement le premier choix des patients atteints de diabète sucré de type 2 et les médicaments de base, les lignes directrices sur le diabète dans divers pays ont souligné que : s'il n'y a pas de contre-indication ou d'intolérance, la metformine est le premier choix des patients atteints de diabète sucré de type 2, et a été conservée dans le traitement du diabète sucré. Les lignes directrices de tous les pays indiquent que la metformine est le médicament de choix pour les patients atteints de diabète de type 2 s'il n'y a pas de contre-indication ou d'intolérance, et qu'elle a été conservée dans le régime médicamenteux complet des patients diabétiques.

Après avoir présenté l'histoire tortueuse du développement de la metformine en tant que médicament, puis les avantages cliniques de la metformine en tant que médicament hypoglycémiant, vous serez en mesure de comprendre pourquoi, bien qu'après tant d'années, la metformine reste le premier choix des médicaments hypoglycémiants et des médicaments de base.

Ces avantages cliniques sont basés sur des preuves cliniques de haut niveau accumulées au cours de nombreuses années de données cliniques de référence.

1) La metformine a un effet hypoglycémique évident et un effet modérateur sur la glycémie à jeun et la glycémie postprandiale ;

2. la metformine n'est pas métabolisée par le foie et n'est pas toxique pour celui-ci ;

3) Quatre-vingt-dix pour cent de la metformine est excrétée par les reins, mais le médicament lui-même n'est pas toxique pour les reins et aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire en cas d'insuffisance rénale légère à modérée ;

4) La metformine est le seul agent hypoglycémique ayant un effet cardioprotecteur évident ;

5) La metformine peut être utilisée en association avec tous les autres types d'agents hypoglycémiants oraux pour améliorer le contrôle de la glycémie ;

6) La metformine peut également être utilisée en association avec l'insuline pour le contrôle de la glycémie, ce qui permet de réduire la dose d'insuline, de diminuer les effets de la prise de poids induite par l'insuline et de réduire le risque d'hypoglycémie.

La raison pour laquelle la metformine est le médicament de premier choix pour les personnes atteintes de diabète de type 2 est qu'elle exerce non seulement d'excellents effets hypoglycémiants, mais aussi de nombreux autres effets protecteurs pour l'organisme :

1) La metformine est un sensibilisateur à l'insuline qui abaisse la glycémie en réduisant la production hépatique de glucose et en améliorant la résistance périphérique à l'insuline. La metformine est utilisée en traitement clinique depuis plus de 50 ans et est l'un des agents hypoglycémiants oraux les plus utilisés dans le monde. Utilisée seule, elle réduit efficacement la glycémie à jeun et post-prandiale chez les patients atteints de diabète de type 2, et peut réduire l'hémoglobine glyquée de 1 à 2 %.

2, dont le rôle est de réduire le poids, est le premier choix de médicaments hypoglycémiants pour les patients obèses.

3, la metformine n'a pas de limite d'âge, l'application rationnelle du traitement à la metformine chez les patients diabétiques âgés peut avoir un bon effet hypoglycémiant, et moins de risque d'hypoglycémie pour les personnes âgées ont également certains avantages, mais il faut surveiller régulièrement la fonction rénale (3 à 6 mois pour vérifier une fois).

4) La metformine a également un effet protecteur cardiovasculaire, le risque de mortalité toutes causes confondues chez les patients obèses atteints de diabète de type 2 utilisant la metformine est relativement réduit de 35 %, et le risque d'infarctus du myocarde est réduit de 39 %.

5. Traitement du syndrome des ovaires polykystiques : la metformine peut réduire le taux d'insuline plasmatique, augmenter la sensibilité à l'insuline, réduire le taux d'androgènes, augmenter le taux d'œstradiol, améliorer l'hirsutisme chez les patientes atteintes du syndrome des ovaires polykystiques, régulariser les menstruations et induire l'ovulation.

6. Régulation des lipides sanguins, les patients diabétiques utilisant la metformine peuvent améliorer le profil lipidique et réduire efficacement les lipides sanguins.

7 Cependant, la metformine a des effets secondaires et les réactions indésirables les plus courantes sont la diarrhée, les nausées, les vomissements, les flatulences, la fatigue, la dyspepsie, l'inconfort abdominal et les maux de tête. Ces effets indésirables ont tendance à se manifester au début du traitement et sont tolérés par la grande majorité des patients.

La metformine, médicament hypoglycémiant vieux de 60 ans, a toujours été en première ligne dans le traitement du diabète. Chaque diabétique, tant qu'il n'y a pas de contre-indication, devrait avoir de la metformine en standard, tout comme chaque homme devrait se rendre à la Hellas House une fois par an. La metformine, en tant que sensibilisateur à l'insuline, ne stimule pas la production d'insuline par l'organisme, mais elle augmente la sensibilité à l'insuline et diminue la production d'insuline. L'insuline ayant pour effet de transformer le sucre en graisse, la réduction de l'insuline dans l'organisme contribue au contrôle du poids. En même temps, en raison de l'"effet secondaire" de la metformine - la réaction gastro-intestinale, elle peut aider efficacement les patients de faible volonté atteints de diabète de type 2 à contrôler leur bouche. La metformine est donc un médicament miracle sur mesure pour les patients atteints de diabète de type 2. Même si les effets secondaires sont thérapeutiques, on peut dire que ce médicament n'a rien d'extraordinaire.

Je viens de dire que tout diabétique qui n'a pas de contre-indication à la prise de médicaments devrait prendre de la metformine. Pour les patients atteints de diabète de type 1 dont la fonction des îlots pancréatiques est altérée et qui sont incapables de sécréter des quantités suffisantes d'insuline, la metformine, bien qu'elle ne puisse pas contrôler le traitement du diabète de type 1, peut réduire efficacement la quantité d'insuline et aider efficacement à contrôler le poids corporel. Plus étonnant encore, elle n'augmente pas le risque d'acidose lactique chez les patients diabétiques de type 1.

Pensez-vous que c'est tout ce qu'il y a à savoir ? C'est tout ce que vous avez besoin de savoir sur les merveilles de la metformine... NON ! C'est bien plus que cela. Elle fait également des merveilles pour les patientes souffrant de diabète gestationnel. Par rapport à l'insuline, elle ne se contente pas de réduire le taux de sucre dans le sang, mais elle rend également les fluctuations du taux de sucre dans le sang plus stables. Il est important de savoir que l'objectif du contrôle de la glycémie n'est pas d'abaisser le taux de sucre dans le sang, mais de le stabiliser dans une fourchette plus basse. Si vous ne parvenez pas à stabiliser votre glycémie, il est préférable de ne pas l'abaisser pendant un certain temps. Après tout, l'hypoglycémie est plus susceptible de vous tuer que l'hyperglycémie. On pourrait craindre que la metformine ne soit pas sans danger pour le fœtus, mais c'est en fait exagéré. La metformine est classée dans la catégorie B de la classification des médicaments utilisés pendant la grossesse, ce qui signifie qu'elle peut être utilisée en toute sécurité pendant la grossesse. La metformine est utilisée depuis de nombreuses années dans les pays étrangers, qui l'ont inscrite dans les lignes directrices relatives au diabète gestationnel. Malheureusement, dans notre pays, la metformine n'a pas été approuvée pour une utilisation complète chez les femmes pendant la grossesse, et les experts ont peut-être encore des inquiétudes. Je ne pense pas que nous devions nous inquiéter outre mesure, après tout, les étrangers nous aident à devenir des souris depuis de nombreuses années, n'est-ce pas ?

Il est important de noter que si la metformine peut être utilisée en cas de diabète gestationnel, elle ne doit pas être utilisée chez les femmes enceintes présentant une grossesse concomitante diabétique, car elle augmente le risque de pré-éclampsie et de mortalité périnatale dans cette population. N'oubliez pas que !

Ces dernières années, toutes les grandes lignes directrices nationales et internationales sur le diabète ont recommandé que les patients atteints de DT2 (diabète sucré de type 2), qu'ils soient en surpoids ou de poids normal, soient traités par la metformine dès le départ, sauf en cas de contre-indication ou d'intolérance, et que la metformine soit incluse dans tout régime de thérapie combinée.Comment la metformine est-elle devenue le médicament de choix contre le diabète ? Il y a plusieurs raisons à cela :

1. un bon effet de réduction du taux de sucreAbaisser la glycémie principalement en réduisant la production hépatique de glucose, en améliorant la synthèse du glycogène musculaire et en réduisant l'absorption du glucose dans l'intestin grêle.

2. médicaments de base hypoglycémiants :La metformine peut être utilisée en association avec d'autres classes d'agents hypoglycémiants (par exemple, l'insuline, l'acarbose, les agents insulinotropes, les sensibilisateurs à l'insuline, les inhibiteurs de la DPP-4, les analogues de la leupeptine) et peut être utilisée chez les patients dont les effets hypoglycémiants de la metformine seule sont insuffisants.

3. réduire le poids :La metformine présente l'avantage de faire baisser le poids.

4. protection cardiovasculaireLa metformine est considérée comme un agent hypoglycémiant ayant un bénéfice cardiovasculaire certain. La metformine peut avoir un effet cardioprotecteur en réduisant les facteurs de risque de maladie cardiovasculaire (dyslipidémie, insuline, obésité, hypertension, etc.).

5. amélioration des lipides sanguins :L'objectif principal est d'améliorer les taux de cholestérol, de LDL et de triglycérides.

6. les effets antitumoraux :Plusieurs études ont déjà établi une corrélation entre le traitement à la metformine et la diminution du risque de développer un cancer.

7. une bonne sécurité :L'apparition de ces effets indésirables est souvent observée au début du traitement et peut être tolérée par la plupart des patients. La metformine elle-même n'est pas nocive pour les reins ou le foie, et certaines études ont également suggéré que la metformine pourrait être néphroprotectrice. Elle peut être utilisée chez les patients de plus de 65 ans, mais une surveillance régulière de la fonction rénale est nécessaire, pourquoi ? Parce qu'une diminution de la fonction rénale entraîne une accumulation de metformine et d'acide lactique excrétés par les reins, ce qui peut conduire à une acidose lactique chez les patients. Il n'existe pas de preuves concluantes que l'utilisation de la metformine est associée à l'acidose lactique, et l'utilisation à long terme n'augmente pas le risque d'acidose lactique chez les personnes dont les fonctions hépatiques et rénales sont normales. Toutefois, l'insuffisance rénale peut augmenter le risque d'acidose lactique, de sorte que seuls les patients présentant une insuffisance rénale (DFGe < 45) et une hypoxémie devraient éviter la metformine.

8. un large éventail de personnes qui consomment la drogue :Pour les enfants de 10 ans et plus, et les patients âgés. Les instructions relatives à la metformine ne recommandent pas son utilisation chez les femmes enceintes ; cependant, la metformine est couramment utilisée et s'est avérée efficace et sûre chez les femmes pendant la grossesse. Elle fait partie de la classe B dans la classification de la FDA des médicaments à utiliser pendant la grossesse.

La metformine, en tant que médicament de premier choix contre le diabète sucré, est largement utilisée en clinique pour son excellente efficacité glycémique et son bon profil de sécurité, mais elle doit toujours être administrée individuellement à différents patients, c'est pourquoi il ne faut pas l'utiliser à l'aveuglette, mais seulement après l'évaluation d'un médecin.

#La Metformine est un médicament que les médecins doivent absolument prescrire, l'insuline est le médicament ultime pour le diabète, ne pouvez-vous pas simplement prendre de l'insuline ? Diabétiques, avez-vous de tels doutes ? Alors laissez-moi vous présenter la metformine.

1. absorption du glucose : réduit l'absorption du glucose dans les intestins.

2. utilisation du glucose : augmentation de l'absorption et de l'utilisation du glucose par les muscles et les tissus adipeux et promotion de la synthèse du glycogène ;

3. production de glucose : inhibe l'isomérisation du glycogène hépatique en glucose et réduit la production hépatique de glucose ;

Les patients de poids normal, en surpoids ou obèses atteints de diabète de type 2 sans contre-indication ni intolérance sont le médicament de choix et pour toute la durée du traitement et doivent être maintenus dans le régime diabétique à tout moment.

1) L'effet hypoglycémiant de la metformine n'est pas affecté par le poids corporel et peut être utilisé par des personnes de toutes corpulences.

2. utilisé seul, il peut réduire efficacement la glycémie à jeun et postprandiale et abaisser l'hémoglobine glyquée de 1,0 % à 2,0 %. Retarder l'ajout d'autres médicaments hypoglycémiants oraux ou d'insuline.

3. aucun risque d'hypoglycémie lorsqu'il est utilisé seul. Risque d'hypoglycémie en cas d'association de médicaments insulinotropes et d'insuline.

4. en association avec l'insuline, il réduit la dose d'insuline et diminue le risque de prise de poids et d'hypoglycémie.

5. selon des études étrangères, la metformine peut prévenir le risque de diabète de type 2 chez les patients atteints de prédiabète.

6. effet protecteur cardiovasculaire, réduisant le risque de maladie cardiovasculaire chez les patients diabétiques.

7. sécurité et tolérance. Les réactions gastro-intestinales sont généralement transitoires ; le produit ne provoque pas de lésions rénales ; l'application à long terme n'augmente pas le risque d'acidose lactique.

8. un prix modéré, avec un bon rapport coût-bénéfice.

1) Il peut être utilisé chez les patients âgés de 10 ans et plus, mais les patients âgés de 65 ans et plus doivent faire l'objet d'une surveillance régulière de la fonction rénale ;

2) Contre-indications : hypersensibilité à la metformine, allaitement, insuffisance hépatique ou rénale sévère, maladie cardio-pulmonaire sévère, acidose métabolique aiguë ou chronique telle que l'acidocétose et l'acidose lactique, infections sévères, lésions traumatiques et interventions chirurgicales majeures, alcoolisme, carence en vitamine B12 et en acide folique.

Les médicaments hypoglycémiants à base de metformine sont directement impliqués dans le processus du métabolisme du sucre, favorisant la fermentation anaérobie du sucre, augmentant l'absorption et l'utilisation du glucose par les muscles, les graisses et d'autres tissus périphériques, protégeant ainsi la fonction des cellules β des îlots pancréatiques, déjà endommagée, contre d'autres dommages. Actuellement, le médicament metformine couramment utilisé est la metformine, 250 mg, 500 mg ou 850 mg par comprimé, dose quotidienne de 500~2550 mg, divisée en 2~3 fois, la dose maximale de 2550 mg/j, prise pendant ou après les repas. L'effet hypoglycémique peut être maintenu pendant 5 à 6 heures après l'administration orale.

La metformine ne provoque pas d'hypoglycémie ni de prise de poids. Les données médicales factuelles suggèrent que la metformine est l'un des médicaments oraux les plus puissants en termes d'action hypoglycémiante, qu'elle n'augmente pas le poids corporel des patients diabétiques, qu'elle n'exerce pas d'effets hypoglycémiants en augmentant la charge des cellules des îlots pancréatiques, qu'elle a un effet protecteur cardiovasculaire par rapport à d'autres médicaments, qu'elle est sûre à appliquer et moins susceptible de provoquer une hypoglycémie par elle-même, et qu'elle est peu coûteuse.Les résultats du suivi de 10 ans après l'essai UKPDS montrent que la metformine entraîne des avantages durables chez les patients en surpoids atteints de diabète sucré de type 2 ( T2DM), avec des bénéfices durables, en particulier en termes de protection cardiovasculaire. Les patients du groupe metformine présentaient un risque d'infarctus du myocarde inférieur de 33 % et des réductions significatives des risques relatifs de tout critère d'évaluation lié au diabète, de décès lié au diabète et de décès toutes causes confondues par rapport au groupe traité de manière conventionnelle, avec des réductions respectives de 21 %, 30 % et 27 %. Chez les patients dont le DT2 vient d'être diagnostiqué, le traitement intensif précoce par la metformine réduit non seulement de manière significative le risque d'infarctus pendant la période de traitement, mais ses effets protecteurs cardiovasculaires se poursuivent après l'intervention. Par conséquent, la metformine est devenue le médicament thérapeutique de choix dans les directives nationales pour le traitement du DT2.

Cependant, la metformine a des effets indésirables courants : diarrhées, nausées, vomissements, ballonnements, faiblesse, dyspepsie, gêne abdominale et maux de tête. Ils surviennent souvent au début du traitement et sont tolérés par la grande majorité des patients. Si des réactions gastro-intestinales sévères surviennent après une augmentation de la dose, celle-ci peut être réduite à la dose inférieure précédente, et une augmentation de la dose peut être tentée après qu'elle ait été tolérée. Des formulations à libération prolongée et entérique sont disponibles et peuvent également réduire les réactions gastro-intestinales chez les patients.

bibliographie

Mou Yiming, Guo Daihong. Pharmacothérapie clinique des maladies métaboliques endocriniennes [M], Beijing : People's Health Publishing House, 2017 : 60-61.

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